通博彩票下载 2.1.11 安卓版:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈研究团队在天然活性分子研究方面取得新进展

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  • 时间:2019-01-15 10:14
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云南大学教育部自然资源药物化学重点实行室肖伟烈研讨员团队综合利用自然药物化学、有机化学、药理学以及药物设计等多学科交织的研讨手腕,处置自然活性份子的发觉及新药研发事情。历久与中国科学院昆明植物研讨所郑永唐研讨员、中国科学院昆明植物研讨所孙汉董院士研讨团队以及云南大学张洪彬教学配合,已在抗艾滋病活性份子的发觉、布局优化和作用机制等方面取患有系列研讨成果。最新的研讨发觉,经由自然份子布局优化失掉的抗HIV活性份子SJP-L-5是一个不凡的逆转录酶按捺剂,它不是经由进程按捺逆转录酶的RNA依赖的DNA聚合酶活性施展其作用,这与现有的逆转录酶的作用机制差别。经由进程定量PCR、ELISA、FRET等手腕,发觉SJP-L-5不按捺逆转录的晚期进程(即RNA依赖的DNA聚合酶活性),但却能有效按捺逆转录的晚期进程(DNA依赖的DNA聚合酶活性)。采纳高灵敏度ssDNA探针举行Southern Blot杂交实行,证实了SJP-L-5按捺PPT为引物的正链病毒DNA的分解,招致上游正链DNA出现5个片断化的复制产品。因为这些复制产品短少病毒入核的要害布局——flap,招致病毒逆转录进程中缀,脱衣壳进程受阻,病毒DNA没法进入细胞核。基因型耐药和表型耐药实行均表白,Val108和Try181是SJP-L-5与逆转录酶联合的重要位点,是招致该化合物新机制发生的布局根蒂根基。 该研讨成果以“SJP-L-5 inhibits HIV-1 polypurine tract primed plus-strand DNA elongation, indicating viral DNA synthesis initiation at multiple sites under drug pressure”为题于2018年2月在线揭晓于https://www.nature.com/articles/s41598-018-20954-5。中国科学院昆明植物研讨所郑永唐研讨员和云南大学肖伟烈研讨员为配合通信作者。 同时肖伟烈课题组目前已构建了必然领域的自然产品及类自然产品信息库和化合物实体库,联合药物设计及化学布局改革等手腕,举行后续的生物功效信息发掘和实行验证。近期在自然份子的发觉以及抗炎免疫方面取患有新的希望,局部研讨了局揭晓在RSC Advances, 2018, 8, 6425 - 6435上http://pubs.rsc.org/en/Content/ArticleLanding/2018/RA/C7RA13309J)以及Phytochemistry, 2018.1(12), 167~183上(https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S003194221730417X),并申报了2项专利。 与深圳大学的陈玮琳教学课题组配合,发觉了具抗炎活免疫的活性份子Teu F,作用机制研讨发觉Teu F经由进程按捺NF-κB基础调制器(NEMO,也被称为IKKγ)K63位泛素化影响NEMO的激活而按捺LPS诱导的NF-κB磷酸化进程,同时按捺IL-1β/IL-6/TNF-α和NLRP3的mRNA表白。别的,咱们发觉Teu F能经由进程下调NLRP3的表白按捺NLRP3炎性小体的活化及IL-1β/IL-18的成熟。在植物实行中,发觉Teu F可以 呐喊较着加重LPS诱导的炎症反应。以上研讨提醒Teu F是一个潜在的可以 呐喊经由进程按捺NEMO 的K63位泛素化进程来治疗炎症和NLRP3炎性小体相关疾病的新型自然小份子。以上研讨成果以“Teuvincenone F Suppresses LPS-Induced Inflammation and NLRP3 Inflammasome Activation by Attenuating NEMO Ubiquitination”为题揭晓在Frontiers in Pharmacology 上(https://www.frontiersin.org/articles/10.3389/fphar.2017.00565/full),深圳大学陈玮琳教学与云南大学肖伟烈研讨员为该文的配合通信作者。 以上研讨失掉国家自然科学基金优秀青年基金(81422046),国家自然科学基金项目(31670914, 81322042),科技部严重新药创制专项(2013ZX09103001-010)、云南省重点新产品研发(2015BC002)以及云南大学的人材引进项目(YJRC3201602)等项目的经费支撑。 科技处 供稿 (编纂:李哲)